, ,

N-acetylocysteina (NAC): narzędzie do zakłócania konformacji białka kolczastego SARS-CoV-2

N-acetylocysteina (NAC): narzędzie do zakłócania konformacji białka kolczastego SARS-CoV-2

Infekcja spowodowana koronawirusem zespołu ciężkiej, ostrej niewydolności oddechowej 2 (SARS-CoV-2) spowodowała pandemię z ogromną liczbą zgonów i konsekwencjami ekonomicznymi.

Wirus przyłącza się do ludzkich komórek nabłonkowych poprzez niekowalencyjne wiązanie swojego białka kolczastego z receptorem enzymu konwertującego angiotensynę-2 (ACE2) na komórce gospodarza. Postawiono hipotezę, że zaburzenie funkcjonalnie aktywnej konformacji białka wypustek poprzez redukcję jego wiązania disiarczkowego dostępnego dla rozpuszczalnika, a tym samym dezintegrację jego architektury strukturalnej, może być wykonalną strategią zapobiegania infekcji.

Dane proteomiczne wykazały, że N-acetylocysteina (NAC), przeciwutleniacz i środek mukolityczny, szeroko stosowany w medycynie klinicznej, tworzy kowalencyjne koniugaty z dostępnymi dla rozpuszczalnika resztami cysteiny białka wypustek, które w stanie natywnym są połączone mostkami dwusiarczkowymi.

Analiza in silico wykazała, że ​​ta kowalencyjna koniugacja zaburzyła stereospecyficzne orientacje oddziałujących kluczowych reszt białka wypustek, co spowodowało trzykrotne osłabienie powinowactwa wiązania białka wypustek z receptorem ACE2. Test przeciwwirusowy z użyciem komórek VeroE6 wykazał, że NAC powodował 54,3% zahamowanie replikacji SARS-CoV-2. Co ciekawe, prawie wszystkie warianty SARS-Cov-2 konserwowały reszty cystyny ​​w białku wypustkowym.

Obserwowane przez nas wyniki otwierają możliwości zbadania in vivo potencjału farmakoprofilaktycznego i terapeutycznego NAC dla choroby koronawirusowej 2019 (COVID-19).

REKLAMA



 

Artemizynina w proszku dostępna w sklepie ekstrakty.com

Źródło: https://chemrxiv.org/articles/preprint/Conformational_Perturbation_of_SARS-CoV-2_Spike_Protein_Using_N-Acetyl_Cysteine_a_Molecular_Scissor_A_Probable_Strategy_to_Combat_COVID-19/12687923?fbclid=IwAR0nxek6DZsboh9vkMUESB0yZIBJ89u51sWLmpUPT__gtBR2THa6QzpVxTQ

Poznaj autora / nootraveller

Natura eksperymentatora. Poszukiwacz nowości. Fan niesztampowości.

Zostaw komentarz

Twój email nie zostanie upubliczniony.

You may use these HTML tags and attributes: <a href="" title=""> <abbr title=""> <acronym title=""> <b> <blockquote cite=""> <cite> <code> <del datetime=""> <em> <i> <q cite=""> <s> <strike> <strong>