Tianeptyna – potencjał nadużywania, niebezpieczeństwa i zespół odstawienia

Tianeptyna – potencjał nadużywania, niebezpieczeństwa i zespół odstawienia

Tianeptyna to trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, którego mechanizm działania od lat intryguje naukowców. W rzeczywistości, w przeciwieństwie do większości leków przeciwdepresyjnych, tianeptyna nie działa na monoaminy (serotoninę, norepinefrynę, dopaminę). Jest więc bardzo skutecznym rozwiązaniem dla osób cierpiących na depresję i lęki, zwłaszcza tych, które obawiają się skutków ubocznych dostępnych obecnie leków przeciwdepresyjnych.

Kilka lat temu ujawniono nowy mechanizm działania, który, jak się obecnie uważa, pośredniczy w korzystnym wpływie tianeptyny na depresję i funkcje poznawcze: agonizm receptora opioidowego mu. Więc co to oznacza dla użytkowników Tianeptyny? Czy nadszedł czas, aby zacząć martwić się potencjalnymi objawami uzależnienia podobnymi do opiatów i objawami odstawienia? Dowiedzmy Się.

1985-2009: ODKRYCIE I TEORIA 5-HT

Tianeptynę odkryli francuscy badacze Antoine Deslandes i Michael Spedding w latach 80. Nie wiemy dokładnie, kiedy to się stało, ale pierwsze badanie, w którym wspomniano o „tianeptynie”, zostało opublikowane w 1986 r. [1]
Badania na zwierzętach przeprowadzone w późnych latach 90-tych i na początku 2000 roku wykazały, że tianeptyna może być częścią nowej klasy leków zwanych wzmacniaczami wychwytu zwrotnego serotoniny (SRE). Krótko mówiąc, leki te zwiększają wychwyt serotoniny, zamiast go hamować, zmniejszając w ten sposób całkowitą ilość serotoniny (5-HT) w synapsie. Dlatego wzmacniacze wychwytu zwrotnego serotoniny mają przeciwny mechanizm działania leków z grupy SSRI, takich jak Prozac i Zoloft.

Należy zwrócić uwagę, że jeszcze kilka lat temu uważano, że depresja jest wynikiem wyczerpania się neuroprzekaźników monoaminowych [2] [3], a zwłaszcza serotoniny. Jest to znane jako monoaminowa teoria depresji.

Jednak eksperymentując ze środkami farmaceutycznymi, o których wiadomo, że powodują wyczerpanie monoaminy, naukowcom nie udało się wywołać (lub pogorszyć) depresji u zdrowych osób. [4] Ponadto MOA leków takich jak Opipramol – i sama tianeptyna – nie ma związku z monoaminami i nadal wykazano, że mają one działanie przeciwdepresyjne. Obecnie teoria monoamin nie jest już dominującym paradygmatem w badaniach nad depresją i uważa się, że depresja jest konsekwencją kilku różnych neuroprzekaźników i zmian w mózgu.

Zatem na teorię, że tianeptyna jest SRE, mogły wpłynąć ograniczenia techniczne tamtych czasów, a także popularna teoria, że leki przeciwdepresyjne działają poprzez „naprawianie” nierównowagi monoaminowej. Ale to miało się zmienić wraz z dwoma nowymi odkryciami.

2010-2014: NOWE ODKRYCIA

Badanie opublikowane w 2010 roku [5] po raz pierwszy wspomniało o fakcie, że działanie przeciwdepresyjne tianeptyny może nie mieć nic wspólnego z serotoniną i innymi monoaminami. Zamiast tego badacze uważali, że działanie przeciwdepresyjne może wynikać z modulacji glutaminianu [6]. W rzeczywistości wykazano, że tianeptyna ma działanie neuroprotekcyjne i sprzyja neurogenezie, a także zmniejsza uwalnianie glutaminianu, neuroprzekaźnika, o którym uważa się, że jest powiązany ze schizofrenią, lękiem, depresją, psychozą i chorobą afektywną dwubiegunową. [7]
Jednak prawdziwe zaskoczenie przyszło cztery lata później, kiedy badanie [8] wykazało, że tianeptyna aktywuje receptory opioidowe mu [9], te same receptory, na które celują często nadużywane leki opioidowe, takie jak morfina czy oksykodon.

REKLAMA

NADUŻYWANIE TIANEPTYNY

Tianeptyna jest stosunkowo bezpiecznym lekiem. Jednak, podobnie jak wiele leków farmaceutycznych, może być używany do celów czysto rekreacyjnych.

W rzeczywistości wielu użytkowników heroiny w Rosji nadużywało Coaxilu (jednej z marek Tianeptine) na długo przed badaniami naukowymi, które dowiodły, że działa on jako agonista opioidów. Artykuł opublikowany w gazecie „Moskiewski Komsomolec” w 2008 roku po raz pierwszy podniósł alarm w związku z nadużywaniem tianeptyny w Rosji. Był to mniej więcej w tym samym czasie, kiedy Krokodil – tani substytut heroiny domowej roboty [10], o którym słynie z niszczenia tkanek ciała [11] i powodowania śmierci w przeciągu tygodni – uderzył w Rosję i sąsiednie kraje, kiedy kraj byłego ZSRR rozpoczął poważną rozprawę z produkcją i handlem heroiną.

Rynek narkotykowy w Moskwie zmienił się całkowicie w ciągu ostatnich kilku lat. „Nadszedł czas syntetyków!” – mówią narkomani.

Wcześniej wszystko było jasne: heroina, marihuana, pigułki „klubowe”. Obecnie głównymi substancjami są tak zwane leki farmaceutyczne: leki, których nie można sprzedawać bez recepty, ale mimo to są sprzedawane w dużych ilościach przez nieuczciwych farmaceutów. Najbardziej rozpowszechnionym i najniebezpieczniejszym z nich jest antydepresyjny Coaxil. Jest niedrogi i zagrażający życiu, jeśli zostanie wstrzyknięty dożylnie. […]

-Jeśli przyjrzysz się procesowi wytwarzania substancji koaksylowej przez użytkowników narkotyków, zobaczysz całkiem wyraźnie dlaczego. Miażdżą tabletki i rozpuszczają je w wodzie, bardzo często jest to woda z kranu. Następnie otrzymują rozproszoną substancję, której cząsteczki powodują uszkodzenie naczynia i tworzą w nim skrzeplinę (skrzep). Skrzeplina zaczyna szybko rosnąć. Sam zakrzep jest bardzo dobrym środowiskiem dla różnych mikroorganizmów i wywołuje ropne powikłania. Jeśli użytkownik narkotyków przez przypadek wstrzyknie Coaxil do tętnicy – wtedy powstaje skrzeplina nie tylko w dużym naczyniu, ale nawet w małych, zwanych tętniczkami. W takich przypadkach gangrena zaczyna się bardzo szybko. Z reguły powikłania pojawiają się w pierwszych sześciu miesiącach stosowania leku, czasem nawet wcześniej. Bardzo często „neofici koaksilu” wpadają przy pierwszym wstrzyknięciu. Najbardziej ostrożne i dokładne mogą trwać maksymalnie rok.

W konsekwencji tianeptyna jest obecnie substancją kontrolowaną w Rosji i Francji.

Tianeptyna nie jest jedynym lekiem z trójpierścieniowej rodziny leków przeciwdepresyjnych, który został zakazany. Amineptyna – lek blisko spokrewniony z tianeptyną – została zakazana wiele lat temu z powodu uszkodzenia wątroby oraz częstego nadużywania i uzależnienia wśród pacjentów, którym przepisywano ją w leczeniu depresji. Chciałbym zaznaczyć, że w przeciwieństwie do tianeptyny, amineptyna jest także inhibitorem wychwytu zwrotnego dopaminy, więc może mieć wyższą wartość rekreacyjną w porównaniu z tianeptyną.

BEZPIECZEŃSTWO STOSOWANIA TIANEPTYNY

Tianeptyna jest bezpieczna w zalecanej dawce (12,5 mg trzy razy dziennie), a użytkownicy mogą korzystać z neurogennych, neuroprotekcyjnych i przeciwdepresyjnych właściwości leku, nie martwiąc się o objawy uzależnienia i odstawienia.

To powiedziawszy, tianeptyna nie jest rodzajem nootropu, który bierzesz codziennie i „zapomnij o tym”. Wciąż jest to bardzo silny związek o wielu celach molekularnych i mogę łatwo sobie wyobrazić, jak niektórzy ludzie – szczególnie ci, którzy w przeszłości nadużywali narkotyków – mogą mieć pokusę objadania się nim, próbując naśladować działanie leków przeciwbólowych na receptę.

Dlatego dobrym pomysłem jest cykliczne stosowanie innych nootropów przeciwdepresyjnych, takich jak Coluracetam lub NSI-189. Tianeptyna ma natychmiastowe właściwości poprawiające nastrój, a niektórzy użytkownicy zgłaszają tolerancję na pozytywne efekty po wielokrotnym podawaniu, więc dobrym pomysłem może być stosowanie Tianeptyny w razie potrzeby zamiast codziennego przyjmowania przez dłuższy czas.

OBJAWY ODSTAWIENIA

Odstawienie tianeptyny charakteryzuje się wysokim poziomem niepokoju i pobudliwości [12], podobnym do odstawienia opioidów. Na nasilenie objawów bezpośrednio wpływa zastosowana dawka i długość czasu przyjmowania leku.

Użytkownik serwisu Reddit zgłosił zespół odstawienia w pełnym wymiarze podobny do odstawienia opiatów podczas stosowania tianeptyny w niesamowitej dawce 250 mg do 1 grama (!) Soli sodowej tianeptyny dziennie. Więcej szczegółów na temat jego doświadczeń znajdziesz tutaj. Jednak, jak powiedziano wcześniej, nic dziwnego, że użytkownik miał takie objawy, gdy mówił o takiej ilości narkotyku w swoim ciele. Z mojego doświadczenia wynika, że Kratom jest ogólnie lepszym zamiennikiem opioidów, jeśli chodzi o bezpieczeństwo i ryzyko uzależnienia.

Jeśli zamierzasz używać tianeptyny przez dłuższy czas, sugerujemy użycie siarczanu tianeptyny lub wolnego kwasu. Nieco dłuższy czas działania tych związków oznacza mniejsze ryzyko uzależnienia i odstawienia (choć nie zostało to naukowo przebadane).

LITERATURA CYTOWANA

1.Ion-pair extraction and high-performance liquid chromatographic determination of tianeptine and its metabolites in human plasma, urine and tissues. (1986)
2, 4.Depression: the case for a monoamine deficiency. (2000)
3.Role of norepinephrine in depression. (2000)
5, 6.The neurobiological properties of Tianeptine (Stablon): from monoamine hypothesis to glutamatergic modulation (2010)
7.Glutamate and psychiatric disorders | BJPsych Advances (2002)
8, 9.The atypical antidepressant and neurorestorative agent tianeptine is a [mu]-opioid receptor agonist (2014)
10, 11.Desomorphine Goes “Crocodile” (2012)
12.Addictive potential of Tianeptine – the threatening reality. (2009)
Poznaj autora / nootraveller

Natura eksperymentatora. Poszukiwacz nowości. Fan niesztampowości.

Zostaw komentarz

Twój email nie zostanie upubliczniony.

You may use these HTML tags and attributes: <a href="" title=""> <abbr title=""> <acronym title=""> <b> <blockquote cite=""> <cite> <code> <del datetime=""> <em> <i> <q cite=""> <s> <strike> <strong>