Fasoracetam – nowy racetam o działaniu na układ GABAergiczny

Fasoracetam – nowy racetam o działaniu na układ GABAergiczny

Fasoracetam jest najnowszym członkiem rodziny nootropów racetam, która jest obecnie opracowywana jako potencjalne niestymulujące leczenie ADHD. [1]

W 2015 roku fasoracetam został zaakceptowany przez program Investigational New Drug prowadzony przez Amerykańską Agencję ds. Żywności i Leków, który daje twórcom pozwolenie na rozpoczęcie badań klinicznych na ludziach i wysyłkę leku poza granice stanów.

Publicznie dostępne badania nad fasoracetamem na ludziach są ograniczone, ale pozytywne, co wskazuje, że może on skutecznie leczyć określoną postać dziecięcego ADHD. Badania na zwierzętach i anegdotyczne dowody od użytkowników sugerują, że może również poprawiać pamięć, poprawiać sen, łagodzić lęk i depresję i łagodzić objawy odstawienia innych leków. ‍

Fasoracetam został stworzony w latach 90-tych przez japońską firmę farmaceutyczną Nippon Shinyaku jako potencjalny środek do leczenia demencji naczyniowej. Rozwój został wstrzymany po rozczarowujących badaniach klinicznych, ale w 2013 roku dane kliniczne dotyczące fasoracetamu (czasami określanego w literaturze naukowej jako NS-105 lub NFC-1) zostały zakupione przez amerykańską firmę NeuroFix, spółkę zależną Aevi Genomic Medicine.

Badania kliniczne nad fasoracetamem rozpoczęto ponownie w 2016 r., Badając potencjał tego związku w leczeniu zespołu nadpobudliwości psychoruchowej z deficytem uwagi (ADHD) u dzieci, u których występuje specyficzna mutacja układu receptora glutaminianu. Badania sugerują, że fasoracetam ma potencjał jako niestymulująca alternatywa dla Adderallu i innych pochodnych amfetaminy w leczeniu ADHD. ‍

Na rok 2018 zaplanowano badanie II fazy weryfikacji koncepcji w celu zbadania fasoracetamu jako leczenia zaburzeń ze spektrum autyzmu (ASD).

Fasoracetam nie został oficjalnie zatwierdzony do jakiegokolwiek użytku przez USFDA i jest klasyfikowany jako substancja chemiczna do badań, która nie jest przeznaczona do użytku przez ludzi.

EFEKTY DZIAŁANIA I POTENCJALNE KORZYŚCI

Publicznie dostępne badania nad fasoracetamem ograniczają się do niewielkiej liczby badań na zwierzętach i jeszcze mniejszej liczby badań na ludziach.

Jednak zyskuje uznanie w społeczności nootropów, a wielu użytkowników zgłasza korzyści ze stosowania tej substancji.

  1. Poprawa pamięci i zdolności poznawczych

W badaniach na zwierzętach fasoracetam skutecznie zapobiegał lub zmniejszał sztucznie wywołaną amnezję i zapomnienie.

Chociaż nie ma publicznie dostępnych danych na temat podobnych eksperymentów na ludziach, wielu użytkowników twierdzi, że podczas ich stosowania doświadczają znacznej poprawy pamięci. ‍

Podobnie jak inne racetamy, fasoracetam zwiększa ilość acetylocholiny, neuroprzekaźnika najbardziej odpowiedzialnego za pamięć, uczenie się i procesy poznawcze

2. Łagodzenie lęku i depresji

Fasoracetam może poprawiać nastrój, zmniejszać lęk i łagodzić depresję, działając na dwa najsilniejsze neuroprzekaźniki wpływające na nastrój w mózgu, glutaminian i kwas gamma-aminomasłowy (GABA).‍

Poprzez jednoczesną regulację w górę GABA, który jest hamującym neuroprzekaźnikiem, i hamując nadmierną produkcję pobudzającego neuroprzekaźnika glutaminianu, fasoracetam zapewnia to, co użytkownicy opisują jako gładkie, pozbawione roztrzęsienia uczucie poprawy nastroju, relaksu i spokoju.

Nie ma publicznie dostępnych badań dotyczących wpływu fasoracetamu na nastrój, lęk lub depresję u ludzi, ale wielu użytkowników zgłasza, że podczas jego przyjmowania czuje się bardziej spokojnie i mniej przygnębiony.

Testy na zwierzętach również potwierdzają to twierdzenie, pokazując, że osoby, którym podano fasoracetam w sytuacjach stresowych, były mniej podatne na wyuczoną bezradność i inne lękowe lub przygnębione zachowania.

3. Potencjalne leczenie ADHD

Jedno z niewielu publicznie dostępnych badań nad fasoracetamem na ludziach sugeruje, że ma on potężny potencjał w leczeniu ADHD.

W badaniu, w którym wzięło udział 30 osób w wieku od 12 do 17 lat, sprawdzono skuteczność fasoracetamu w leczeniu ADHD wśród nastolatków, którzy wykazali specyficzną mutację w sieci genów glutaminergicznych. Ta mutacja jest silnie związana z ADHD i występuje u znacznego odsetka nastolatków z tym zaburzeniem.

Osoby, które przyjmowały fasoracetam w ciągu pięciu tygodni badania, wykazały znaczną poprawę wszystkich parametrów klinicznych podczas badania. Redukcja objawów ADHD utrzymywała się w testach po badaniu, a żaden z uczestników badania nie wykazał rozwoju ani tolerancji, ani uzależnienia.

4. Może złagodzić odstawianie innych leków

Wielu użytkowników zgłasza, że fasoracetam pomógł im podczas odstawiania leków działających depresyjnie na OUN, gabapentyny, fenibutu i GHB (kwasu gamma-hydroksymasłowego).

MECHANIZM DZIAŁANIA

Dokładne mechanizmy działania Fasoracetamu nie są do końca poznane. Uważa się jednak, że moduluje on produkcję i uwalnianie glutaminianu, GABA i acetylocholiny, czyli trzech najważniejszych neuroprzekaźników w mózgu.

  1. Przywracanie równowagi w systemie glutaminianu

Wiadomo, że Fasoracetam moduluje przynajmniej niektóre receptory w mózgu dla glutaminianu, kluczowego neuroprzekaźnika pobudzającego, niezbędnego dla wszystkich aspektów funkcjonowania mózgu.

Brak równowagi glutaminianu jest związany z różnymi zaburzeniami fizycznymi i psychicznymi, w tym z zaburzeniami depresyjnymi, ADHD, schizofrenią, epilepsją i zaburzeniami neurodegeneracyjnymi, takimi jak choroba Alzheimera.

Fasoracetam działa na specyficzną grupę receptorów glutaminianu, zwanych metabotropowymi receptorami glutaminianu lub mGluR [24], które odgrywają różnorodne role w organizmie i mózgu, ale biorą udział głównie w uczeniu się, zapamiętywaniu i lęku.

Osiem znanych mGluR współpracuje ze sobą, aby utrzymać delikatną równowagę, przy czym dwa z nich działają w celu zwiększenia pobudzenia nerwowego, a pozostałe sześć zmniejsza ryzyko neurotoksyczności poprzez zmniejszenie pobudzenia nerwowego w razie potrzeby.

W badaniach na zwierzętach fasoracetam z powodzeniem przywrócił funkcję dwóch hamujących mGluR, nieznacznie obniżając aktywność glutaminianu w mózgu.

Jednak fasoracetam może nawet modulować wszystkie metabotropowe receptory glutaminianu, przywracając równowagę w całym układzie glutaminianowym. Mechanizm ten może wyjaśniać, dlaczego fasoracetam może przynosić korzyści osobom z ADHD, które jest zwykle związane z niskim poziomem glutaminianu, bez działania jako ogólny środek pobudzający.

2. Upregulacja receptorów GABA

Wykazano, że Fasoracetam reguluje w górę aktywność receptorów GABA-B, dzięki czemu więcej GABA jest dostępne w mózgu i ośrodkowym układzie nerwowym.

Glutaminian jest również prekursorem GABA, ważnego neuroprzekaźnika hamującego, który jest związany z uczeniem się, ale ma działanie uspokajające i pomaga zmniejszyć niepokój i promować sen.

Dodatkowy GABA, w połączeniu z modulacją receptorów glutaminianu, to sposób, w jaki fasoracetam może złagodzić depresję i lęk, zmniejszyć zahamowanie społeczne i zwiększyć motywację.

W badaniach na szczurach to połączone działanie było postrzegane jako klucz do zdolności badanych do przezwyciężenia wyuczonej bezradności po leczeniu fasoracetamem

3. Zwiększenie dostępnej acetylocholiny

Fasoracetam działa cholinergicznie, znacznie zwiększając wychwyt choliny w korze i hipokampie.

Mózg wykorzystuje dodatkową cholinę do produkcji większej ilości acetylocholiny, neuroprzekaźnika najsilniej związanego z uczeniem się, pamięcią i ogólnym poznaniem.

To działanie cholinergiczne, typowe dla piracetamu, aniracetamu i innych środków nootropowych z rodziny racetamów, może spowodować znaczną poprawę w praktycznie wszystkich aspektach poznawczych.

Jednak dodatkowy popyt na cholinę może wyczerpać podaż, co może skutkować bólami głowy, mgłą mózgową i złym nastrojem. Te skutki uboczne można zwykle przeciwdziałać, przyjmując uzupełniającą cholinę.

DAWKOWANIE

Wpływ Fasoracetamu na ludzi nie został jeszcze wszechstronnie udokumentowany, więc nie ma ostatecznych wytycznych dotyczących dawkowania.

W badaniach klinicznych ADHD u młodzieży fasoracetam podawano doustnie w początkowej pojedynczej dawce 50–800 mg, a następnie w dawkach zależnych od objawów do 400 mg dwa razy dziennie przez 4 tygodnie.

W małym japońskim badaniu 14 mężczyzn podawano dzienne dawki 100 mg.

Jednak fasoracetam jest bardzo silnym związkiem, a dawki tak niskie, jak 20 mg przyjmowane raz lub dwa razy dziennie zostały uznane za skuteczne w przypadku niektórych użytkowników.

Podobnie jak w przypadku wszystkich nootropów, najlepiej zacząć od najniższej skutecznej dawki i stopniowo zwiększać w razie potrzeby.

Fasoracetam jest rozpuszczalny w wodzie i można go przyjmować z posiłkiem lub bez posiłku. Niektórzy użytkownicy twierdzą, że najlepsze wyniki uzyskali, stosując podjęzykowo fasoracetam, ale inni uważają, że ekstremalna gorycz sprawia, że ​​ta metoda jest niewykonalna.

Dokumentacja dotycząca badań klinicznych z udziałem pacjentów z ADHD wskazuje, że w ciągu pięciu tygodni testu nie pojawił się żaden stopień tolerancji ani uzależnienia. Wręcz przeciwnie, maksymalną skuteczność zaobserwowano w ostatnim tygodniu badania. Chociaż to odkrycie jest pozytywne, nie oznacza to, że tolerancja i uzależnienie są niemożliwe, więc użytkownicy powinni pamiętać, że fasoracetam nie jednak w pełni zrozumiałe i bezpieczniejsze może być używanie go cyklicznie, a nie w sposób ciągły.

Fasoracetam jest metabolizowany przez nerki, dlatego seniorzy lub osoby z zaburzeniami czynności nerek powinny skonsultować się z lekarzem przed przyjęciem fasoracetamu.

Kobiety w ciąży lub karmiące nie powinny przyjmować fasoracetamu, ponieważ jego skutki i mechanizmy działania nie są w pełni znane.

DZIAŁANIE NIEPOŻĄDANE

Wydaje się, że Fasoracetam jest bezpieczny i dość dobrze tolerowany, jeśli jest przyjmowany w sposób odpowiedzialny przez osoby zdrowe.

Najczęściej zgłaszane działania niepożądane są takie same jak w przypadku innych nootropów z rodziny racetam: łagodne i przejściowe zmęczenie, dyskomfort trawienny i ból głowy.

Jednak niektórzy użytkownicy zgłaszają zmniejszone libido i zmniejszone orgazmy podczas przyjmowania fasoracetamu. ‍

Nie ma dostępnych informacji na temat konkretnych interakcji między fasoracetamem i innymi lekami, ale może to nasilać działanie fenibutu.

Użytkownicy, którzy mają problemy zdrowotne lub przyjmują leki na receptę, powinni skonsultować się z lekarzem przed przyjęciem fasoracetamu.

DOŚWIADCZENIA UŻYTKOWNIKÓW FORUM REDDIT

„… Właśnie zacząłem go brać kilka dni temu. Spróbowałem 20 mg, mieszając go z wodą w kieliszku, a następnie wypijając. Nie zauważyłem niczego dwa razy, kiedy tego próbowałem. Dziś rano wziąłem podjęzykowo 30 mg iz pewnością zauważyłem różnicę. Czułem się spokojny, mimo że mam rzeczy, którymi muszę się stresować (egzaminy szkolne). Miałem super produktywny dzień, bez problemów z koncentracją… ”

„Biorę Fasoracetam przez ostatnie 2 tygodnie (prawie codziennie) i mam te same niesamowite efekty przeciwlękowe. Dawka ~ 15mg podjęzykowa. To jedyna rzecz, która pomogła, a próbowałem benzo, fenibutu, ashwagandy, l-teaniny, bakopy, aniracetamu. Nie zauważyłem żadnej tolerancji i mam nadzieję, że nie będzie to problem z tą substancją… ”

ŁĄCZENIE Z INNYMI NOOTROPAMI

  1. Fasoracetam + Noopept + Cholina

Jeśli chcesz poprawić swoją koncentrację i bystrość umysłu, to jest to idealny stack. Fasoracetam i Noopept zwiększą Twoją sprawność umysłową, dodając cholinę do mieszanki, uzupełniając w ten sposób rezerwy choliny i przywracając energię.

Aby uzyskać najlepsze rezultaty, weź poranną dawkę 500 mg Alpha GPC Choline i 10 mg Fasoracetam i Noopept. Zaokrąglij dzień wieczorną dawką 10 mg Noopeptu.

2. Fasoracetam + Coluracetam


Oto zestaw dla tych, którzy chcą mieć lepsze nastroje i więcej energii. Fasoracetam zwiększa produkcję GABA-B, a Coluracetam poprawia nastrój. Stos może również wyostrzyć twoją koncentrację i pomóc w zaburzeniach neurologicznych.

Zalecana dawka to dwie dawki po 10 mg Fasoracetamu i Coluracetamu na dobę.

LITERATURA CYTOWANA


^
J. Elia et. al. Fasoracetam in adolescents with ADHD and glutamatergic gene network variants disrupting mGluR neurotransmitter signaling Nat Commun. 2018
2, 9.^Phase I Single Dose, Open-Label Pharmacokinetic Study and Single-Blind, Placebo-Controlled Dose Escalation Study of NFC-1 in Adolescents With Attention-Deficit Hyperactivity Disorder (NFC1-GREAT) US National Library of Medicine ClinicalTrials.gov
3, 13.^Ogasawara T, et al. Involvement of cholinergic and GABAergic systems in the reversal of memory disruption by NS-105, a cognition enhancer. (1999)
4.^r/kvist Fasoracetam helps me fall asleep better, why? Reddit r/Nootropics 2018
5, 19, 28.^Shimidzu T, et al. Effect of a novel cognition enhancer NS-105 on learned helplessness in rats: possible involvement of GABA(B) receptor up-regulation after repeated treatment. (1997)
6.^u/-redan- Fasoracetam is a strong antidepressant. r/Nootropics Reddit 2018
7.^u/fatally Fasoracetam has given me hope. Reddit r/Nootropics 2018
8.^Medgenics press release Medgenics Acquires Phase 2-Ready CNS Program: NFC-1 globenewswire.com 2015
10.^Presentation Abstracts for the 2017 APSARD Annual Meeting
11.^Trial Profile: A signal finding study of AEVI-001 in Autism Spectrum Disorders (ASD)
12.^Harmsen B, Robeyns K, Wouters J, Leyssens T3. A Study of Fasoracetam’s Solid State Forms: A Potential Anti-Alzheimer Pharmaceutical. J Pharm Sci. 2017
14.^u/MachoManSavage77 Reddit r/Nootropics Oh my, fasoracetam is effective  Reddit r/Nootropic 2016
15.^u/xXCsd113Xx Fasoracetam has changed my life! Reddit r/Nootropics 2017
16.^Ogasawara T, Itoh Y, Tamura M, Mushiroi T, Ukai Y, Kise M, Kimura K. Involvement of cholinergic and GABAergic systems in the reversal of memory disruption by NS-105, a cognition enhancer. Pharmacol Biochem Behav. 1999
17, 27, 29.^Ogasawara T, et al. Involvement of cholinergic and GABAergic systems in the reversal of memory disruption by NS-105, a cognition enhancer. Pharmacol Biochem Behav. 1999
18.^Fasoracetam – my experience.
20.^Elia J, et al. Fasoracetam in adolescents with ADHD and glutamatergic gene network variants disrupting mGluR neurotransmitter signaling. (2018)
21.^u/BlueComet1 Fasoracetam to treat issues from protracted gabapentin withdrawal Reddit r/Nootropics 2016
22.^u/SnarkySincerity fasoracetam for phenibut rebound/withdrawal Reddit r/Nootropics
23.^u/triumphtripletrouble Fasoracetam mitigating GABA-B withdrawal Reddit r/Nootropics 2017
24.^Hirouchi M, Oka M, Itoh Y, Ukai Y, Kimura K. Role of metabotropic glutamate receptor subclasses in modulation of adenylyl cyclase activity by a nootropic NS-105. Eur J Pharmacol. 2000
25.^Metabotropic glutamate receptor Wikipedia.com
26.^Oka M, et al. Involvement of metabotropic glutamate receptors in Gi- and Gs-dependent modulation of adenylate cyclase activity induced by a novel cognition enhancer NS-105 in rat brain. (1997)
30, 34.^Elia J Fasoracetam in adolescents with ADHD and glutamatergic gene network variants disrupting mGluR neurotransmitter signaling. Nat Commun. 2018
31.^Kumagai Y1, Yokota S, Isawa S, Murasaki M, Mukai H, Miyatake S. Comparison of pharmacokinetics of NS-105, a novel agent for cerebrovascular disease, in elderly and young subjects. Int J Clin Pharmacol Res. 1999
32.^u/DillPicklenoots Fasoracetam Dosage? Reddit r/Nootropics 2016
33.^u/Alex_Mille Fasoracetam Dosage Reddit.com r/nootropics 2017
35.^telight Fasoracetam LongeCity.org 2014
36.^MangekyoPeter Fasoracetam LongeCity.org 2014
37.^u/Ranidf How to counteract Fasoracetam’s side effect of reducing/eliminating orgasm following ejaculation? Reddit.com r/Nootropics
38.^C. Merchan, R Morgan, J Papadopoulos, D Fridman Phenibut Overdose in Combination with Fasoracetam: Emerging Drugs of Abuse Journal of Clinical Intensive Care and Medication, heighpubs.org 2016

Poznaj autora / nootraveller

Natura eksperymentatora. Poszukiwacz nowości. Fan niesztampowości.

Zostaw komentarz

Twój email nie zostanie upubliczniony.

You may use these HTML tags and attributes: <a href="" title=""> <abbr title=""> <acronym title=""> <b> <blockquote cite=""> <cite> <code> <del datetime=""> <em> <i> <q cite=""> <s> <strike> <strong>