Historia i doniesienia naukowe na temat Piracetamu

Historia i doniesienia naukowe na temat Piracetamu

Piracetam – ojciec wszystkich racetamów, został stworzony jako środek wzmacniający funkcje poznawcze. Jest podobny do GABA, neuroprzekaźnika, z którego pochodzi, i stosowany jest w leczeniu osłabienia zdolności poznawczych. Pokaźna ilość dowodów uwidacznia, że może on wzmacniać funkcje poznawcze u osób, u których doszło do ich osłabienia. Nie ma natomiast zbyt wielu badań nad piracetamem u ludzi, u których nie doszło do takiego osłabienia.[1]
Piracetam został stworzony w 1964 roku przez belgijską firmę farmaceutyczną o nazwie UCB. Głównym naukowcem był Corneliu E Giurgea, który właściwie wymyślił określenie nootropowy, aby opisać piracetam i inne podobne związki. W latach siedemdziesiątych UCB wypuściło piracetam o nazwie handlowej Nootropil. Nootropil jest aktualnie stosowany w Europie.[2]

2000px-Piracetam.svg_

Struktura Piracetamu

MECHANIZM DZIAŁANIA

Podstawowy mechanizm działania piracetamu nie jest dobrze określony. Wydaje się jednak, że jest on środkiem nieuspokajającym i niestymulującym. [3] Poniżej opisano poznane do tej pory mechanizmy działania:

  1. Zwiększa wykorzystanie tlenu i glukozy w mózgu

Piracetam zwiększa wykorzystanie tlenu i glukozy w mózgu, co może odpowiadać za poprawę funkcji poznawczych, u tych osób, u których są one zaburzone. [4] W badaniu, w którym uczestniczyli pacjenci z chorobą Alzheimera oraz pacjenci z niezaklasyfikowaną demencją, wykazało, że piracetam zwiększał wykorzystanie glukozy o 8-10% u pacjentów z Alzheimerem. Nie stwierdzono takiego zwiększenia w grupie pacjentów z niezaklasyfikowaną demencją. [5] [38].

2. Interakcja z receptorami glutaminianowymi

Struktura chemiczna neuroprzekaźników przenosi informację pomiędzy neuronami. Część neuronu, która otrzymuje neuroprzekaźnik jest nazywana „receptorem”. Receptor glutaminianowy, jak wskazuje nazwa, jest receptorem neuroprzekaźnika o nazwie glutaminian. Glutaminian jest nie tylko naszym głównym neuroprzekaźnikiem wzbudzającym, ale jest również prekursorem GABA, naszego głównego neuroprzekaźnika hamującego. Receptory glutaminianu są istotne dla tworzenia wspomnień i przyswajania wiedzy. Receptory AMPA są rodzajem receptorów glutaminianowych, które są zaangażowane w zapamiętywanie. Piracetam oddziałuje poprzez receptory glutaminianowe Glu2 i Glu3 AMPA. Oddziaływanie na podtyp Glu2 receptorów AMPA wydaje się być unikalną stroną piracetamu. [6] Nie wydaje się, aby piracetam oddziaływał z receptorami glutaminianowymi kainianowymi i NMDA. [7]

3. Interakcja z receptorami GABA

Jak łatwo się domyśleć, receptory GABA są neuronalnymi miejscami receptorowymi dla neuroprzekaźnika GABA. Pomimo tego, że piracetam jest pochodną GABA, to, według naszej najlepszej wiedzy, nie wchodzi on w interakcję z receptorami GABA. [8] [9]

4. Zwiększenie płynności błony komórkowej

Piracetam może odbudowywać płynność mitochondrialnej błony komórkowej [10] i przypuszczalnie wzmacniać w ten sposób funkcję komórek mózgu. Dysfunkcja mitochondriów może mieć przyczynowe znaczenie w chorobie Alzheimera [11] [39]. W jednym z badań in vitro przyglądano się błonom hipokampa pacjentów z Alzheimerem i zauważono, że płynność tych komórek poprawiała się po piracetamie. [12] Odkrycie, że piracetam może poprawiać płynność błon mitochondrialnych, a tym samym funkcję mitochondriów, zostało poparte na modelach zwierzęcych w badaniach nad chorobą Alzheimera i starzeniem. Odkrycia te mogą wyjaśniać niektóre efekty działania piracetamu jako środka poprawiającego funkcje poznawcze przy różnych dysfunkcjach mózgowych i w procesie starzenia. [13] Wciąż nie jest jasne, co to oznacza dla młodych, zdrowych ludzi. Wydaje się, że piracetam poprawia płynność błony komórkowej w mózgach starzejących się szczurów, ale nie w mózgach młodych szczurów. [14]

5. Działanie przeciwpłytkowe

Wydaje się, że piracetam wykazuje działanie przeciwpłytkowe [15][16][17] [40] [18] [19] [41], kiedy jest podawany w dawkach, które stosowano w celu wzmacniania funkcji poznawczych [20] [42] [21] [43]. Mechanizm leżący u podstaw tego działania nie jest wyjaśniony.

Nootropil-Piracetam-Packages-Lined-Up1

PRZYPADKI W KTÓRYCH STOSOWANO PIRACETAM

1. Pamięć i zdolności poznawcze u zdrowych ludzi

Istnieją słabe dowody na korzyść poznawczą u młodych i zdrowych dorosłych ludzi. Taka korzyść wydaje się bardziej widoczna w przypadku, gdy funkcje poznawcze nie działają w sposób optymalny, ale gdy nie stwierdza się też oczywistego zaburzenia (np. osłabienie zdolności poznawczych związane z wiekiem). [22] Jedno niewielkie podwójnie ślepe badanie wykazało, że piracetam poprawiał zdolność przywołania wcześniej usłyszanego słowa, co wskazuje na wzmocnienie pamięci krótkoterminowej. [23] Inne badanie wykazało, że zdrowi ludzie poprawili swoje zdolności werbalnego uczenia się o 8% wobec placebo w ciągu 21 dni. [24] Jeszcze inne badanie wydaje się wskazywać, że piracetam poprawił ogólne zdolności poznawcze u 18 osób po 49 roku życia, u których nie występowały oznaki zaburzeń poznawczych. [25]

2. Pamięć i zdolności poznawcze u osób z zaburzeniami poznawczymi

Wydaje się, że mamy sporo dowodów na to, że piracetam może poprawiać pamięć i zdolności poznawcze u osób z zaburzeniami poznawczymi.
Meta-analiza 19 podwójnie ślepych, kontrolowanych przez placebo badań nad piracetamem u 1488 starszych pacjentów z zaburzeniami funkcji poznawczych lub demencją wykazała, że ilość osób, u których stwierdzono poprawę była o 112% większa przy zażywaniu piracetamu niż w przypadku placebo. Badania objęte tą meta-analizą poszukiwały klinicznie znaczącej poprawy. Waegemans i wsp. podsumowali, że ta meta-analiza dostarcza nieodpartych dowodów na skuteczność piracetamu na zróżnicowanej grupie osób w podeszłym wieku z zaburzeniami funkcji poznawczych. [26] Jednakże Flicker i wsp. podsumowali, że nie ma wystarczających dowodów dla poparcia stosowania piracetamu w leczeniu demencji i zaburzeń funkcji poznawczych i że wiele z badań klinicznych nad piracetamem w leczeniu demencji skończyło się niepowodzeniem. [27]

3. Dysleksja

Piracetam wiąże się z poprawianiem zdolności werbalnego uczenia się i rozumienia u chłopców z dysleksją lub zaburzeniami w zdolnościach uczenia się.

Przegląd 11 podwójnie ślepych badań z udziałem prawie 600 chłopców w wieku od 8 do 13 lat, u których stwierdzono zaburzenia w zdolności uczenia się lub dysleksję, wykazał, że piracetam poprawia rozumienie i zdolność werbalnego uczenia się[28] W jednym z badań piracetam poprawił zdolność werbalnego uczenia się o 15%. [29]

4. Operacja wszczepienia pomostów aortalno-wieńcowych

Piracetam wydaje się zapobiegać osłabieniu zdolności poznawczych powiązanemu z operacją wszczepienia by-passów, na co wskazują niektóre [30] [31] [32], ale nie wszystkie [33] badania.

5. Udar

Dowody na to, czy zażywanie piracetamu może przynosić korzyści w przypadku udaru, są zróżnicowane. [34] [35] [44] [36] [45]

mindside

BEZPIECZEŃSTWO

Piracetam wydaje się być całkowicie nietoksyczny. Wydaje się, że skutki niepożądane występują rzadko, przez ograniczony czas trwania i ograniczają się do pobudzenia, niepokoju, depresji klinicznej, senności, bólów głowy, hiperkinezy, hiperseksualizmu, bezsenności, drażliwości, wzrostu libido, nerwowości, dreszczów i przyrostu wagi [37]. Piracetam okazał się być środkiem bezpiecznym w stosowaniu przez aż 18 miesięcy u pacjentów z chorobą Alzheimera. LD50 wynosi 5,6 g/kg masy ciała u szczurów i 20g/kg u myszy.

PODSUMOWANIE

Znaczna ilość dowodów wykazuje, że piracetam może wzmacniać funkcje poznawcze u osób z zaburzeniami i że ma on bardzo korzystny profil bezpieczeństwa. Badania kliniczne nad piracetamem stosowanym u osób, które nie doświadczyły osłabienia zdolności poznawczych, są jednak niewystarczające.
Chociaż dokładny mechanizm działania piracetamu nie jest w pełni wyjaśniony, to wydaje się, że związek ten oddziałuje poprzez interakcję z receptorami AMPA. Dodatkowo, istnieją dowody, że piracetam może zwiększać wykorzystanie glukozy i tlenu w mózgu oraz poprawiać płynność mitochondrialnych błon komórkowych.

BIBLIOGRAFIA

1,2. S. D. Shorvon (2004). “Piracetam”. In Simon D. Shorvon, David Fish, Emilio Perucca, W E Dodson. The treatment of epilepsy. Wiley–Blackwell. pp. 489–495
3,18,24,31,34. http://examine.com/supplements/Piracetam/
4.http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/3260597
5.http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/20163115
6.http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/16459490
7.http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/16007238
8.http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/20461558
9.http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/10907734
10.http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/20877425
11.http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/9037245
12.http://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0140673679906895
13,40.http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8457235
14.http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/10338108
15,17.http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/1780803
16,38.http://stroke.ahajournals.org/content/28/12/2347.abstract
19.http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/826948
20,25.http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/116285
21.http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/785952
22.http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/12006732
23.https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/11405971
26.http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/12806565
27.http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/16996947
28.http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/10836617
29.http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/21227483
30.http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/11332870
32.http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/3946121
33.http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/16284628
35.http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8061686
36.http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/17867931
37.http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/9459351
39,41.http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/11099714
42.http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18971883
43.http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/21597409
44.http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18033952
45.http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/10978039

Poznaj autora / nootraveller

Natura eksperymentatora. Poszukiwacz nowości. Fan niesztampowości.

3 Komentarze

  • Zapomnieliście dodoać że tyje się od tego ‘świetnego specyfiku’ Za duże koszta zdrowotne…Chba najgorszy racetam a szkoda bo niedrogi.

  • W swoim 6 letnim doświadczeniu związanym z biohackingiem ale w tym wypadku ściśle z lekami nootropowymi Piracetam spełnia swoją rolę najlepiej ze wszystkich racetamów ale również i innych substancji , racetamo-podobnych , które mają za zadanie zwiększać zdolności poznawcze jak noopept czy sunifiram . Jeśli chodzi o “boost” pamięci , motywacji i koncentracji wypada na 9/10.
    Stack Piracetam “Razor-Blade” który ja stosuję od dłuższego czasu:
    Cholina-CDP (Cytykolina) – 300 mg /x2
    Bacopa Monnieri – 300 mg /x2
    Piracetam – 4,2 g /x2

    Myślę , że Piracetam z racji swojego profilu bezpieczeństwa świetnie nadaje się do stackowania np. z Metylofenidatem lub Modafinilem , do tego Alpha-GPC i żaden projekt nie jest trudny do zrealizowania 😉 .

    • nie probowalem, uzywalem za to oxi i szalu nie bylo.
      Dla mnie noopept spelnia role ale tylko jesli bierzemy go przez dluzszy czas 2-3 mc, wtedy jest roznica ale po 3 mc konieczna przerwa.
      Branie wiekszych dawek lub pod jezyk w celu jakiegos boostu nie daje zbyt wiele tu juz lepszy jest oxiracetam ale w obu przypadkach szalu nie ma. Porownujac do amfy (bledy mlodosci) – to prawie nie dziala.
      Ja stackowalem noopept + bacoba + Alpha GPC + Phosphatidylserine + ALCAR i inne nie istotne z punktu biohackingu suplementy (Turmeric Meriva i CoQ10 moze cos daje). Po 3 mc jest roznica ale mysle, ze taka terapie warto sobie zrobic tylko raz do roku, no moze dwa (kusi ;)).

      P.S.
      Bylem tu ostatnio jakies pol roku temu. Strona sie pieknie rozwija. Gratulacje naprawde niezla robota.

Zostaw komentarz dla Fredi Anuluj komentarz

Twój email nie zostanie upubliczniony.

You may use these HTML tags and attributes: <a href="" title=""> <abbr title=""> <acronym title=""> <b> <blockquote cite=""> <cite> <code> <del datetime=""> <em> <i> <q cite=""> <s> <strike> <strong>