,

Hydrafinil – następca Modafinilu ?

Hydrafinil – następca Modafinilu ?

Hydrafinil, formalnie określany również jako 9-fluorenol, jest środkiem pobudzającym, zmniejszającym poczucie senności, podobnym do Modafinilu. Jego twórcy, firma biofarmaceutyczna o nazwie Cephalon, twierdzą jednak, że Hydrafinil jest następcą Modafinilu, skuteczniejszym w utrzymywaniu stanu pobudzenia/ czuwania. W rzeczywistości, w badaniu na zwierzętach przeprowadzonym przez Cephalon, odnotowano 39% wzrost skuteczności utrzymywania stanu czuwania u myszy w okresie 4 godzin. Dodatkowo, Hydrafinil jest słabszym inhibitorem wychwytu zwrotnego dopaminy, co sprawia, że jest on mniej uzależniający od Modafinilu. Jednakże, pomimo tych dwóch pozytywnych stwierdzeń dotyczących Hydrafinilu, jak dotąd (2014) nie przeprowadzono nad tym środkiem badań u ludzi. (1, 2)

Jaki jest mechanizm działania Hydrafinilu?

Nie opublikowano żadnych prac badawczych na temat mechanizmu działania Hydrafinilu. Można jednak wnioskować, że mechanizm działania Hydrafinilu jest bardzo podobny do mechanizmu działania Modafinilu, ponieważ Hydrafinil jest jego analogiem oraz należą one do tej samej rodziny środków pobudzających i zmniejszającym poczucie senności (ang. eugeroic).

hydramoda-compressor

Mechanizm działania Modafinilu jest wielokierunkowy i poniżej przedstawiono kilka z tych kierunków:

  • Modafinil ogranicza transmisję neuroprzekaźnika GABA przez szlak serotoninergiczny poprzez receptor 5-HT3. GABA jest neuroprzekaźnikiem odpowiedzialnym za „wyciszanie” stanów nerwowych i redukowanie wzbudzenia neuronalnego. Zwiększenie transmisji GABA może być korzystne wówczas, gdy zależy nam na uspokojeniu się i/lub zaśnięciu, jednakże wysoka transmisja GABA może nie być pożądana wówczas, gdy zależy nam na poprawieniu zdolności poznawczych w ramach wykonywanej pracy lub nauki. (5)
  • Wiadomo również, że Modafinil zwiększa metabolizm glukozy we wzgórzu, hipokampie i ciele migdałowatym (5). Te regiony mózgu zaangażowane są w percepcję sensoryczną i regulację funkcji motorycznych, procesy zapamiętywania oraz regulację emocji/ motywację (w odpowiedniej kolejności). Zwiększenie metabolizmu glukozy w tych obszarach mózgu, w sposób, w jaki działa Modafinil, najprawdopodobniej zwiększa ich wydajność w odpowiednich procesach neurologicznych (6).
  • Dodatkowo, Modafinil nieznacznie stymuluje szlaki dopaminy i serotoniny, co prowadzi do umiarkowanej euforii i uczucia przyjemności (7).
  • Eugeroiki tj. Modafinil zwiększają poziom histaminy w podwzgórzu. Związek ten odgrywa kluczową rolę w regulowaniu cyklu sen/czuwanie i rytmu okołodobowego. Z wydzieleniem histaminy mogą wiązać się reakcje alergiczne tj. swędzenie skóry u niektórych użytkowników.(14)
  • Wzrost poziomu oreksyny – neuropeptydu, który reguluje stan czuwania (jej podwyższony poziom zwiększa czujność oraz podnosi poziomy dopaminy i norepinefryny). (14)
  • Substancje takie jak Modafinil znane są z tego, że wpływają na aktywność elektryczną neuronów poprzez tłumienie fal delta. Może to być skutkiem ubocznym zwiększonej ogólnej stymulacji neurofizjologicznej. Innymi slowy – zwiększona neutransmisja w celu wzmocnienia czuwania objawia się zmniejszeniem pasm delta w EEG.(14)

Jeśli chodzi o różnice pomiędzy Hydrafinilem i Modafinilem, to:

  • Stymulacja szlaków dopaminy w przypadku Hydrafinilu jest znacznie mniejsza niż w przypadku modafinilu, co oznacza, że istnieje mniejsze prawdopodobieństwo, że stosowanie Hydrafinilu będzie uzależniające.
  • Wg dostawcy mechanizm działania w dużym stopniu opiera się na antagonizmie receptora 5-HT6 co wynika z jego farmakodynamiki. Warto dodać, że wiele nowych leków na schizofrenię, których działanie skupia się na niwelowaniu deficytów poznawczych przejawia podobny mechanizm. Antagonizm receptora 5-HT6 skutkuje zwiększeniem wydzielania glutaminianu oraz choliny w różnych obszarach mózgu oraz wzrostem poziomów dopaminy oraz norepinefryny (glównie w korze przedczołowej). (14)

Dodatkowo, efekt działania Hydrafinilu nie utrzymuje się tak długo, jak w przypadku Modafinilu.

nootropics-productive-compressor

Ile wynosi zalecana dawka i czy występują skutki uboczne?

Zanim przejdziemy dalej, należy jeszcze raz powtórzyć, że środek ten nie został w żaden sposób poddany badaniom u ludzi i jakiekolwiek stwierdzenia dotyczące zalecanych dawek i potencjalnych skutków ubocznych opierają się na zaleceniach firmy Cephalon (wytwórca), firmy Ceretropic (dostawca Hydrafinilu) i anegdotycznych raportach online.

Ceretropic podaje, że Hydrafinil działa silniej niż Modafinil i wymagana dawka to połowa dawki modafinilu, a zatem jeśli stosowana przez Ciebie dawka 200 mg Modafinilu miała pożądane działanie, to w przypadku Hydrafinilu należy zażyć odpowiednio 100 mg.

Jeśli chodzi o skutki uboczne, to w anegdotycznych raportach online Hydrafinil wypada korzystnie – wg dostępnych informacji skutki uboczne Hydrafinilu są ogólnie słabsze niż w przypadku Modafinilu. Jeden z użytkowników r/nootropics wymienił, że po zażyciu Hydrafinilu doznał ataku paraliżu snu. W większości raportów podaje się, że uczucie rozbicia jest słabsze niż w przypadku Modafinilu. Niemniej jednak, ze względu na brak badań klinicznych oraz niewystarczające dane z anegdotycznych raportów, jasne stwierdzenie jakich skutków ubocznych osoba zażywająca środek może się spodziewać nie jest możliwe. (9 – 13)

Streszczenie

  • Hydrafinil, formalnie określany również jako 9-fluorenol, jest środkiem pobudzającym, zmniejszającym poczucie senności, podobnym do modafinilu.
  • Jego twórcy, firma biofarmaceutyczna o nazwie Cephalon, twierdzą, że Hydrafinil jest następcą Modafinilu i że jest on skuteczniejszy w utrzymywaniu stanu pobudzenia/ czuwania.
  • Środek ten nie został w żaden sposób poddany badaniom u ludzi i jakiekolwiek stwierdzenia dotyczące zalecanych dawek i potencjalnych skutków ubocznych opierają się na zaleceniach firmy Cephalon (wytwórca), firmy Ceretropic (dostawca Hydrafinilu) i anegdotycznych raportach online.
  • Nie opublikowano żadnych prac badawczych na temat mechanizmu działania Hydrafinilu. Można jednak wnioskować, że mechanizm działania Hydrafinilu jest bardzo podobny do mechanizmu działania Modafinilu, ponieważ Hydrafinil jest jego analogiem oraz należą one do tej samej rodziny środków pobudzających i zmniejszającym poczucie senności (ang. eugeroic).
  • Stymulacja szlaków dopaminy w przypadku Hydrafinilu jest znacznie mniejsza niż w przypadku Modafinilu, co oznacza, że istnieje mniejsze prawdopodobieństwo, że stosowanie Hydrafinilu będzie uzależniające.
  • Dostawcy podają, że Hydrafinil działa silniej niż modafinil i wymagana dawka to połowa dawki Modafinilu, a zatem jeśli stosowana przez Ciebie dawka 200 mg Modafinilu miała pożądane działanie, to w przypadku Hydrafinilu należy zażyć odpowiednio 100 mg.

Bibliografia:

1. 9-Hydroxyfluorene, “Material Safety Data Sheet”, http://faculty.uscupstate.edu/labmanager/MSDS%20files/1796%20-%20Fluorenol.pdf

2. Dunn D1, Hostetler G et al, “Wake promoting agents: search for next generation modafinil, lessons learned: part III.’, Bioorg Med Chem Lett. 2012 Jun 1;22(11):3751-3. doi: 10.1016/j.bmcl.2012.04.031. Epub 2012 Apr 13., http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/22546675.

3. Schwartz JR., “Modafinil: new indications for wake promotion.”Expert Opin Pharmacother. 2005 Jan;6(1):115-29., http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/15709889

4. 9-Hydroxyfluorene, pubChem, http://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/summary/summary.cgi?cid=74318

5. Ferraro L, Tanganelli S, O’Connor WT, Antonelli T, Rambert F, Fuxe K., “The vigilance promoting drug modafinil decreases GABA release in the medial preoptic area and in the posterior hypothalamus of the awake rat: possible involvement of the serotonergic 5-HT3 receptor.” Neurosci Lett. 1996 Dec 6;220(1):5-8., http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8977135

6. Minzenberg MJ, Carter CS., “Modafinil: a review of neurochemical actions and effects on cognition.” Neuropsychopharmacology. 2008 Jun;33(7):1477-502. Epub 2007 Aug 22., http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/17712350

7. Dale M. Edgar and Wesley F. Seidel, “Modafinil Induces Wakefulness Without Intensifying Motor Activity or Subsequent Rebound Hypersomnolence in the Rat1″ JPET November 1, 1997 vol. 283 no. 2 757-769, http://jpet.aspetjournals.org/content/283/2/757.long

8. Hydrafinil, http://www.ceretropic.com/buy-hydrafinil/

Raporty online

9. http://www.reddit.com/r/Nootropics/comments/2f41fy/hydrafinil_caused_sleep_paralysis/

10. http://www.reddit.com/r/Nootropics/comments/2ev8c4/hydrafinil_report/

11. http://www.reddit.com/r/Nootropics/comments/2frj6m/not_feeling_anything_from_hydrafinil/

12. http://readditing.com/r/Nootropics/comments/2e12z1

13. http://www.bluelight.org/vb/threads/718083-Fluorenol-(The-wakefulness-enhancer)

14. http://mentalhealthdaily.com/2015/12/23/hydrafinil-fluorenol-a-modafinil-analogue-with-questionable-safety/

Poznaj autora / nootraveller

2 Komentarze

Zostaw komentarz

Twój email nie zostanie upubliczniony.

You may use these HTML tags and attributes: <a href="" title=""> <abbr title=""> <acronym title=""> <b> <blockquote cite=""> <cite> <code> <del datetime=""> <em> <i> <q cite=""> <s> <strike> <strong>