Tianeptyna: wyjątkowy antydepresyjny nootrop

Tianeptyna: wyjątkowy antydepresyjny nootrop

Tianeptyna jest lekiem antydepresyjnym, neuroprotekcyjnym i przeciwlękowym, stworzonym we wczesnych latach 80-tych XX wieku przez francuskich badaczy Antoine’a Deslandesa i Michaela Speddinga. Tianeptyna występuje na rynku pod nazwami Stablon i Coaxil w niektórych krajach Europy (także w Polsce), Azji i Ameryki Południowej. W Stanach Zjednoczonych nie jest zatwierdzona przez FDA (państwowa Agencja Żywności i Leków), głównie ze względu na brak zainteresowania środowiska farmaceutycznego. Typowy w klinicznym leczeniu depresji i powiązanych z nią chorób, zyskał ostatnio popularność wśród użytkowników nootropów ze względu na swoje właściwości poprawiające nastrój oraz podnoszące zdolności poznawcze. Tianeptyna nadal pozostaje substancją niezarejestrowaną w Stanach Zjednoczonych, jednak można ją kupić online od wielu sprzedawców nootropów.

SPOSÓB DZIAŁANIA

Powiązania z innymi antydepresantami

Biorąc pod uwagę strukturę chemiczną, tianeptyna jest trójpierściennym lekiem antydepresyjnym (TCA)i strukturalnie jest zbliżona do wielu innych przepisywanych na receptę leków TCA, takich jak amitryptylina czy doksepina. Jednak mechanizm działania tianeptyny różni się zasadniczo od innych leków TCA. Większość z nich działa jako inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI), podnosząc poziom serotoniny i noradrenaliny zewnątrzkomórkowej. Jednak jak stwierdzono, tianeptyna poprawia wychwyt serotoniny, co w konsekwencji obniża poziom serotoniny u badanych. Oprócz tego, tianeptyna nie wykazuje powinowactwa z większością receptorów neuroprzekaźnikowych, co oznacza, iż ma ona niewielki wpływ na noradrenalinę i dopaminę. [1]

tian2

To doprowadziło badaczy do zwrócenia się ku “hipotezie monoaminowej” w depresji, która jest obecna w medycznych kręgach od około pół wieku. Monoaminy są grupą neurotransmiterów, do których zalicza się dopaminę, serotoninę i noradrenalinę. Są one związane z naszym nastrojem i motywacją. Hipoteza monoaminowa zakłada, iż depresja spowodowana jest niedoborem neuroprzekaźników monoaminowych w mózgu. Większość klasycznych leków antydepresyjnych (SSRI, SNRI, MAOI itp.) ma za zadanie przywrócić równowagę poziomu monoamin w mózgu i w ten sposób zniwelować objawy depresji. [2] Fakt, że tianeptyna ma niewielki wpływ na poziomy monoamin, a i tak niweluje symptomy depresji wskazuje na to, iż choroba ta jest czymś o wiele bardziej skomplikowanym i nie polega jedynie na braku równowagi w poziomie neuroprzekaźników monoaminowych.

MECHANIZM DZIAŁANIA

Więc w jaki sposób tianeptyna łagodzi objawy depresji? Niektórzy naukowcy zakładają, iż depresja jest ściśle związana z neuroplastycznością (czyli umiejętnością mózgu do przystosowywania się do nowych impulsów) i że poprawa neuroplastyczności w ludzkim mózgu przyczynia się do zmniejszenia objawów depresji. Badania nad sposobem działania tianeptyny z pewnością potwierdzają tę hipotezę. Zasadniczo, tianeptyna moduluje działanie glutaminianu, podstawowego neuroprzekaźnika w mózgu związanego z emocjami. Stresujące sytuacje prowadzą do rozrostu ścieżek glutaminianu, powodując zbyt dużą lub zbyt małą aktywność. Takie fluktuacje działania glutaminergicznego prowadzą do uszkodzeń nerwów i tkanki mózgowej. [3] Utrzymując kontrolę nad ścieżkami glutaminanu, tianeptyna hamuje szkodliwą odpowiedź organizmu na stres. To prowadzi do poprawy neuroplastyczności, która umożliwia mózgowi lepsze radzenie sobie z lękiem i depresją. Korzyści płynące z poprawy neuroplastyczności są tymi, których poszukują użytkownicy nootropów, a zalicza się do nich pozytywny wpływ na funkcje poznawcze i pamięć roboczą. [4]

tian3

Pozytywne działanie tianeptyny na neuroplastyczność sugeruje, iż wpływa ona raczej na przyczynę depresji, niż tylko jej objawy. To oznacza, iż tianeptyna może mieć długotrwały wpływ na depresję i funkcje poznawcze, nawet po zaprzestaniu jej przyjmowania.

W 2014 roku odkryto, iż tianeptyna działa jak agonista receptora µ-opioidowego, o którym uważa się, iż ma lękowe właściwości. Ta cecha powiązana może być z prawdopodobnym efektem euforycznym tianeptyny, którego doświadczyli niektórzy użytkownicy stosujący dużą (rekreacyjną) dawkę. Mimo iż tianeptyna działa na receptory µ-opioidowe, nie ma wysokiego potencjału uzależniającego cechującego wiele leków opioidowych. [5]

Pozytywne efekty działania tianeptyny:

– Poprawa nastroju i złagodzenie depresji. [6]

– Zmniejszenie lęku i podatności na ataki paniki. [7]

– Poprawa ogólnego zdrowia mózgu jako lek neuroprotekcyjny. [8]

– Wzmocnienie zdolności poznawczych, pamięci, uwagi i czasu reakcji. [9]

DAWKOWANIE

Tianepina, jaką kupimy na receptę, z reguły występuje w postaci tabletek 12,5 mg – jest to pojedyncza zalecana dawka. Tianeptyna u sprzedawców nootropów występuje w postaci proszku i musi być odważana przy pomocy wagi miligramowej.

Ponieważ czas działania tianeptyny jest dość krótki (ok. 3-4 godziny), stosuje się pojedynczą dawkę 3 razy na dobę w odstępach 3-4 godzinnych. Tianeptynę przyjmuje się doustnie i nie zbadano, czy inna droga podania byłaby odpowiednia.

Ostatnio niektórzy sprzedawcy nootropów włączyli do swojej oferty fosforan tianeptyny, który według nich działa dłużej w porównaniu do zwykłej soli sodowej. Nie wydaje się jednak, aby istniały na to jakiekolwiek dowody.

EFEKTY UBOCZNE, TOLERANCJA I TOKSYCZNOŚĆ

Efekty uboczne tianeptyny są podobne do tych występujących po innych lekach antydepresyjnych, jednak nie powoduje ona dysfunkcji seksualnych, takich jak przy zażywaniu SSRI. Nie wykazuje też działania antycholinergicznego cechującego leki TCA. Do najczęściej występujących efektów ubocznych zalicza się nudności, zaparcia, bóle brzucha, bóle i zawroty głowy. Przypadłości te występują jednak u zaledwie 1% użytkowników.

Ponieważ tianeptyna nie jest monoaminergiczna w swoim mechanizmie działania, można ją stosować razem z lekami antydepresyjnymi. Nie powinna być jednakże stosowana razem z inhibitorami monoaminooksydazy (IMAO), aby uniknąć nadciśnienia i drgawek.

Tianeptynę uważa się za bezpieczną w stosowaniu stałym, choć przy dłuższym użytkowaniu tolerancja może wzrosnąć. Jeśli poczujesz, iż konieczne jest stałe podnoszenie dawki, wtedy najlepiej jest zrobić sobie przerwę od tej substancji na jakiś czas. Chociaż efekty odstawienia tianeptyny nie są tak dotkliwe, jak w przypadku SSRI i TCA, nie zaleca się nagłego jej odstawienia. Poza tym, tianeptyna może być stosowana zamiennie z innymi antydepresyjnymi nootropami dla zahamowania wzrostu tolerancji.

Dawka śmiertelna tianeptyny jest bardzo wysoka i wynosi 980 mg/kg, nie ma więc zagrożenia przyjęcia przez przypadek szkodliwej czy śmiertelnej porcji.

PODSUMOWANIE

Tianeptyna wyróżnia się wśród innych antydepresantów ze względu na swój nowatorski sposób działania. Zamiast tymczasowej modyfikacji nierównowagi monoaminowej, pomaga mózgowi w uzdrowieniu poprzez poprawę neuroplastyczności. Szkoda, że ten preparat nie jest szczególnym przedmiotem zainteresowania amerykańskiej społeczności lekarzy, jednak jego niejasny status otwiera nowe możliwości dla zastosowania nootropowego.

Ze względu na swój wpływ na nastrój, procesy poznawcze, stres i neuroplastyczność, tianeptyna jest bardzo trafnym wyborem dla użytkowników nootropów.

ODNIESIENIA

1. Tianeptine: A Novel Atypical Antidepressant that May Provide New Insights into the Biomolecular Basis of Depression (2006)

2. The monoamine neurotransmitter disorders: an expanding range of neurological syndromes. (2007)

3. Stress, glucocorticoids and glutamate release: effects of antidepressant drugs. (2011)

4. The neurobiological properties of Tianeptine (Stablon): from monoamine hypothesis to glutamatergic modulation (2010)

5. The atypical antidepressant and neurorestorative agent Tianeptine is a μ-opioid receptor agonist (2014)

6. Value of Tianeptine in treating major recurrent unipolar depression. Study versus placebo for 16 1/2 months of treatment (1997)

7. The effects of Tianeptine or paroxetine on 35% CO2 provoked panic in panic disorder (2004)

8. Neuroprotective properties of Tianeptine: interactions with cytokines. (2003)

9. Effect of Tianeptine on cognitive functions in patients with depressive disorders during a 3-month observation. (2011)

Poznaj autora / Luiza

Zostaw komentarz

Twój email nie zostanie upubliczniony.

You may use these HTML tags and attributes: <a href="" title=""> <abbr title=""> <acronym title=""> <b> <blockquote cite=""> <cite> <code> <del datetime=""> <em> <i> <q cite=""> <s> <strike> <strong>