COLURACETAM dla lepszego wychwytu choliny

COLURACETAM dla lepszego wychwytu choliny

Każdy poważny użytkownik nootropów z pewnością słyszał już o acetylocholinie, będącej jednym z najważniejszych związków chemicznych w naszym organizmie i integralnym elementem wielu funkcji mięśni i mózgu. Bez acetylocholiny nie moglibyśmy się poruszać, prawdopodobnie też nie mielibyśmy zbyt dobrej pamięci. Wiele suplementów oraz leków działa właśnie na tym polu (chodzi o układ cholinergiczny), a wśród nich wymienia się głównie substancje z grupy racetamów i źródła choliny. Nowy środek prokognitywny o nazwie Coluracetam przykuł ostatnio uwagę ze względu na swoje szczególne oddziaływanie na układ cholinergiczny.

Historia Coluracetamu

Będąc jednym z najnowszych członków rodziny racetamów, Coluracetam został zarejestrowany na PubChem w 2005 roku przez Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation i przekazany dalej do BrainCells Inc. Ta firma wykonała większość badań nad substancją, w tym ich Fazę 2A, którą ukończono w 2010 roku. Po zakończeniu tej fazy, BrainCells poinformował, iż Coluracetam okazuje się być skutecznym preparatem w leczeniu ciężkiej depresji połączonej ze stanami niepokoju. Nie wykazał za to skuteczności w leczeniu pacjentów, którzy mieli tylko jedno z tych zaburzeń.

We wrześniu 2012 użytkownik forum Longecity o nicku “ScienceGuy” uczynił krok w stronę rozpowszechnienia Coluracetamu wśród użytkownikom nootropów. Wydał ekwiwalent 16 tysięcy dolarów amerykańskich na zlecenie (custom synthesis) w laboratorium w Europie (a dokładniej wnioskując po fakturze – w Polsce !) , w którym dokonano syntezy 500 gramów tego preparatu. Dla zapewnienia wysokiej czystości, ScienceGuy zastosował analizy HPLC oraz HNMR.

c2

Po 6 miesiącach eksperymentowania, ScienceGuy przedstawił swoje obserwacje oparte na imponującej osobistej dokumentacji. Rozpoczął wnikliwy i dokładnie opracowany wątek, a także rozdał użytkownikom forum 40 2-gramowych próbek Coluracetamu. Dzięki temu osoby z całego świata miały okazję spróbować tej substancji oraz podzielić się swoimi doświadczeniami.

W pierwszym poście ScienceGuy podał całą listę efektów działania preparatu. Wśród najmocniejszych wymienił między innymi “polepszenie wydajności/produktywności”, “działanie przeciwlękowe” oraz “poprawa zdolności społecznych”. Mimo, iż ScienceGuy prawdopodobnie nie cierpiał na zaburzenia depresyjne, to i tak odnotował całą gamę efektów związanych z poprawą nastroju. Inny ciekawy komentarz dotyczył zwiększonej przyjemności ze słuchania muzyki.

Cały wątek do przeczytania tutaj: http://www.longecity.org/forum/topic/58609-coluracetam-user-feedback/

Coluracetam: co to właściwie jest?

Coluracetam jest jednym z najnowszych racetamów, jakie pojawiły się na rynku. Istotą jego działania jest wzmocnienie wychwytu choliny. Innymi słowy, celem tego nootropu jest wzmocnienie działania choliny na mózg oraz całe ciało.

Oznacza to m.in. podniesienie produkcji acetylocholiny, bez której nie moglibyśmy poruszać mięśniami czy nawet zapamiętać najprostsze fakty. Coluracetam nie tylko zwiększa produkcję acetylocholiny, lecz również przyspiesza jej przepływ przez synapsy w mózgu. Coluracetam zarejestrowano w 2005 roku, a w 2010 ukończono fazę A2 badań nad tym produktem.

c3

Mechanizm działania Coluracetamu

Coluracetam zdaje się mieć dwa dobrze określone mechanizmy działania; pierwszy dotyczy powinowactwa do wychwytu choliny, a drugi wzmocnienia receptorów AMPA. Tak jak w przypadku kilku innych racetamów, Coluracetam ułatwia wzmocnienie AMPA, co wpływa z kolei na poprawę skupienia, pamięci i zdolności uczenia się. Najbardziej jednak intrygujące jest silne powinowactwo Coluracetamu do właściwości wychwytu choliny; wychwyt choliny odgrywa kluczową role w procesie syntezy acetylocholiny w mózgu działając jak regulator szybkości tego procesu. W ten sposób umożliwia mózgowi przekształcenie choliny w acetylocholinę w neuronach, a przez podniesienie powinowactwa do wychwytu choliny ułatwia to przekształcenie. Poprawa zdolności konwersji choliny w acetylocholinę teoretycznie powinna poprawiać uwagę, pamięć i długość czuwania.

Zyski płynące z zażywania Coluracetamu

Pierwszą z zauważonych korzyści z przyjmowania Coluracetamu jest poprawa efektów neurotoksyczności glutaminianu; przebadano fragmenty kory mózgowej szczurzych płodów, które poddano działaniu substancji powodującej toksyczność glutaminianu, a następnie przez 12 do 24 godzin – fragmenty te poddano działaniu Coluracetamu. Badanie to pokazało, iż Coluracetam łagodzi efekty działania pierwszej substancji.

Drugą z zaobserwowanych korzyści Coluracetamu był wpływ tej substancji na deficyty w uczeniu się u szczurów. W teście posłużono się labiryntem wodnym Morrisa. Dorosłym osobnikom z grupy eksperymentalnej podano specyficzną, cholinergiczną neurotoksynę. Druga była grupa kontrolna zdrowych szczurów. Coluracetam wykazał się w tym badaniu dużą skutecznością w redukcji deficytów uczenia się związanych z administracją neurotoksyny, nie wywołując żadnych efektów ubocznych, takich jak drgawki, hipotermia czy nadmierne wydzielanie śliny. Okazało się jednak, że Coluracetam mniej skutecznie zadziałał w grupie kontrolnej (zdrowe szczury), niż w eksperymentalnej.

Podczas Fazy 2A badań nad Coluracetamem, wykonanych przez BrainCells Inc odnotowano, iż 80 mg Coluracetamu podawanego trzy razy dziennie był o dawką dość skuteczną w leczeniu silnej depresji połączonej ze stanami lękowymi u osób, u których nieskuteczna okazała się terapia lekami antydepresyjnymi (były to osoby, które nie odczuły efektów działania co najmniej dwóch wypróbowywanych leków). W grupie bazowej (uczestnicy badania przyjmowali 80 mg Coluracetamu raz dziennie) nie zauważono znaczących różnic w porównaniu z grupą placebo; jednak przy przyjmowaniu tej dawki trzy razy dziennie, u 36% badanych odnotowano poprawę.

Ostatnią wymienioną korzyścią z przyjmowania Coluracetamu jest długoterminowa poprawa zdolności uczenia się u osób mających w tej kwestii trudności; szczury zostały poddane działaniu substancji AF64A będącej cholinergiczną neurotoksyną, następnie przez 8 dni podawano im Coluracetam w dawce 3mg/kg/dziennie. Badacze odkryli, iż nawet 72 godziny po ostatnim podaniu Coluracetamu, zdolności uczenia się u szczurów, badanych w labiryncie wodnym Morrisa, nadal były podniesione. W trakcie tego eksperymentu badacze sprawdzali również stężenie Coluracetamu w organizmach szczurów, które przebywały w labiryncie. Okazało się, iż szczury nadal wykazywały poprawę swoich zdolności uczenia się, nawet gdy koncentracja suplementu w ich organizmie była nieznaczna.

Dawkowanie

We wzmiankowanych badaniach przeprowadzonych na szczurach, schemat dawkowania wynosił od 1 mg/kg do 10 mg/kg dziennie. W górnym krańcu tego zakresu, dawka (obliczona według skali allometrycznej) dla przeciętnego dorosłego człowieka wynosi 2,9mg/kg.

BrainCells Inc. ukończył niedawno Fazę 2A badań nad Coluracetamem, pod nazwą BCI-540, w których podawano dorosłym ludziom, cierpiącym na silną depresję, 80 mg leku trzy razy dziennie (lub 1,14mg/kg u osób o średniej przeciętnej wadze); 36% badanych odnotowało poprawę w kwestii objawów depresyjnych.

Toksyczność Coluracetamu

Jak wykazano w Fazie 2A badania, 80mg Coluracetamu przyjmowane 3 razy dziennie nie daje żadnych efektów ubocznych, dlatego na dzień dzisiejszy jest to największa zalecana dawka tego preparatu [3].

Z czym łączyć?

Jak w przypadku większości racetamów, Coluracetam dobrze się łączy z choliną dla efektu lepszej pamięci i zdolności poznawczych. Rekomendowana dawka choliny to 300-600mg dziennie, jeśli chodzi o Alpha GPC oraz 250-700mg dziennie w przypadku CDP Choliny.

Wnioski końcowe

Po długim okresie różnych teorii i spekulacji, Coluracetam jest w końcu powszechnie dostępny. Jego skuteczność w leczeniu depresji/GAD wydaje się być obiecująca dla osób, które poszukują leku bez negatywnych efektów ubocznych. Poprawa nastroju może być odczuwana także przez osoby całkowicie zdrowe. Wiele jeszcze trzeba się dowiedzieć o tej substancji, jednak dotychczasowe prezentują się ekscytująco!

BIBLIOGRAFIA

  1. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18446264

  2. http://www.braincellsinc.com/wp-content/uploads/2010/06/BCI-PR-06142010.pdf

  3. http://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/summary/summary.cgi?cid=214346

  4. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8740080

  5. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18461272

  6. http://users4.jabry.com/isochroma/Coluracetam%20Experiences.htm

  7. http://examine.com/supplements/Coluracetam/

  8. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/9541286

  9. http://www.longecity.org/forum/topic/58609-coluracetam-user-feedback/

Poznaj autora / Luiza

Zostaw komentarz

Twój email nie zostanie upubliczniony.

You may use these HTML tags and attributes: <a href="" title=""> <abbr title=""> <acronym title=""> <b> <blockquote cite=""> <cite> <code> <del datetime=""> <em> <i> <q cite=""> <s> <strike> <strong>