Fenylopiracetam – nootrop i stymulant w jednym

Fenylopiracetam – nootrop i stymulant w jednym

Fenylopiracetam (in. fenotropil, karfedon) jest pochodną piracetamu opracowaną w Rosji w latach 80-tych XX wieku. Działa on zarówno jako wzmacniacz zdolności poznawczych, jak i psychostymulant. Nazwa wskazuje, iż substancja ta jest fenylową pochodną piracetamu. Okazała się od niego aż  20-60 razy bardziej aktywna. Jedno z badań polegające na porównaniu tych substancji wykazało, iż Fenylopiracetam działa skuteczniej jako środek neuroprotekcyjny, stymulujący i zapobiegający utracie pamięci.

Fenylopiracetam działa tak skutecznie w kwestii poprawy zdolności psychofizycznych, że został zakazany przez Światową Agencję Antydopingową (WADA). Z pewnością nie zakazywano by użycia bezwartościowego preparatu. A fenylopiracetam naprawdę działa.

Do 2006 roku nootrop ten był słabo znany poza Rosją, jednakże zyskał światową sławę po tym, jak olimpijska atletka Olga Pyleva została zdyskwalifikowana. W jej organizmie wykryto właśnie Fenylopiracetam.

f2

MECHANIZM DZIAŁANIA

Mechanizm działania Fenylopiracetamu nie jest jeszcze do końca znany.  Jednak w ostatnich badaniach opublikowanych w czasopiśmie naukowym „Basic and Clinical Pharmacology and Toxicology”, na tapetę wzięto „stereoselektywną aktywność farmakologiczną” karfedonu. Badanie to próbuje wyjaśnić, jak ta substancja działa inaczej w porównaniu ze środkami takimi jak Piracetam.

Fenylopiracetam może być rozdzielony na dwa różne enancjomery- R oraz S.  Uważa się, że enancjomer S odpowiada za działanie przeciwkonwulsyjne na poziomie Levetiracetamu (lek na epilepsję). Z kolei enancjomer R okazał się być najbardziej aktywną cząstką fenylopiracetamu. Wywiera on znaczny wpływ na poprawę pamięci, zdolności ruchowe (m.in. siła mięśni, koordynacja ruchowa )i działa antydepresyjnie poprzez podniesienie gęstości receptorów nikotynowych acetylocholiny, dopaminy i kwasu N-metylo-D-asparaginowego. Receptory te odpowiadają za stan pamięci i wpływają na wszelkie procesy poznawcze.

f3

Biorąc pod uwagę strukturalne podobieństwo fenylopiracetamu i fenyloetyloaminy, jak również działanie stymulujące tej cząsteczki, można wywnioskować, iż fenylopiracetam cechuje pewne powinowactwo z receptorami dopaminowymi oraz noradrenalinowymi. Producenci zaś stwierdzili, że fenotropil „poprawia przepływ krwi w niedokrwionych regionach mózgu. Podnosi to poziom dopaminy, noradrenaliny i serotoniny w mózgu, nie wpływa na poziom GABA i nie wiąże się z GABA…”

Inne amerykańskie badanie sugeruje to samo, podając jednak, że „podanie dożylne tego preparatu (100 mg/kg dootrzewnowo) szczurom podnosi ilość receptorów zarówno nACh i NMDA, lecz obniża poziom receptorów serotoninowych i dopaminowych w tkance mózgowej”.

Tak jak działanie stymulujące fenylopiracetamu przypisuje się podobieństwu strukturalnemu do fenyloetyloaminy, tak działanie przeciwdrgawkowe i podnoszące zdolności kognitywne powiązane jest z piracetamową stroną tej molekuły. Mechanizm działania piracetamu nie jest do końca znany, jednak uważa się, że wpływa on na poprawę płynności błon komórkowych i modulację glutaminianu.

Pojedyncze badania dowodzą jednoznacznie, iż tolerancja na działanie stymulujące Fenylopiracetamu pojawia się szybko, a przy regularnym zażywaniu ilość receptorów obniża się. Z tego powodu zaleca się przyjmowanie preparatu cyklicznie, nie w trybie codziennym.

ABSORPCJA

Badania dotyczące absorpcji u ludzi wciąż nie zostały opublikowane. Ulotka Fenotropilu głosi, iż wchłania się on szybko i przy podaniu doustnym osiąga 100% biodostępności. Jak podaje producent, szczytowe stężenie preparatu we krwi występuje po około 1 godzinie od momentu zażycia, a środek działa od 3 do 5 godzin.

Co ciekawe, ulotka od producenta zawiera także informację o tym, że substancja nie jest metabolizowana w organizmie i zostaje wydalona w niezmienionej postaci. Oznacza to, iż Fenylopiracetam nie jest prekursorem do innych substancji biologicznie czynnych (takim jakim na przykład jest Noopept) oraz to, że substancja ta przekracza barierę krew-mózg nienaruszona.

DLACZEGO WARTO ZAŻYWAĆ FENYLOPIRACETAM?

Rosyjscy producenci tego preparatu twierdzą, iż jest on w stanie zwalczać uczucie zmęczenia, depresję, jest pomocny w leczeniu epilepsji oraz zaburzeń wynikających z niedotlenienia mózgu. Z ulotki można się dowiedzieć, iż środek ten został zatwierdzony jako skuteczny przy depresji, apatii, problemów z pamięcią i uwagą.

Miał również zastosowanie  wśród rosyjskich kosmonautów jako wzmacniacz zdolności poznawczych podczas podróży kosmicznych. Dowodzi to skuteczności działania u osób zdrowych.

Niestety, wiele materiałów naukowych na ten temat jest trudno dostępnych, nie znajdziemy ich w internecie lub są napisane tylko po rosyjsku. Badania, do których można dotrzeć, zostały omówione poniżej.

f4

FENYLOPIRACETAM A DEPRYWACJA SNU

Jest wiele dowodów na skuteczność Fenylopiracetamu w redukcji negatywnych efektów deprywacji snu. Ma to sens z logicznego punktu widzenia – dodanie grupy fenylowej powoduje, że substancja staje się bardziej podobna do stymulantów. Z tego powodu, podniesione energia, uważność i motywacja powinny iść w parze z dobrym samopoczuciem przez cały dzień, nawet gdy użytkownik od dłuższego czasu pozbawiony był snu.

Podobnie jak w przypadku innych nootropów, efekty działania potrafią być subtelne. Spędzasz swój dzień tak jak zwykle, zauważając jednak, gdy o tym pomyślisz, że działasz na przyspieszonych obrotach.

Niektórzy uważają, że dzięki preparatowi odstawili Adderall (amerykański lek pobudzający, na receptę) podczas gdy inni są pewni, że odczuwane pobudzenie było jedynie efektem placebo.

Fenylopiracetam może się okazać idealnym środkiem dla tych, którzy potrzebują szybkiej, mocnej dawki energii lub potrzebują nie zasnąć. Oczywiście nie należy go traktować jako substytut snu, jednak może się przydać osobom, które szukają alternatywy dla kawy.

DAWKOWANIE

Zalecana dawka Fenylopiracetamu oscyluje między 100 a 600 miligramów dziennie. Przyjmowanie należy zacząć od niskich dawek i zwiększać je w miarę potrzeby. Wiele osób jest zadowolona z efektu, jaki przynosi dawka 100 mg.

Zaleca się administrację preparatu razem ze źródłem choliny, takim jak np. Alpha GPC czy dwuwinian choliny. Jednym z neuroprzekaźników, na których „pracuje” karfedon jest acetylocholina. Przyjmując suplement razem ze źródłem choliny masz pewność, że w mózgu znajduje się odpowiednia ilość tego neuroprzekaźnika. Podniesie to efekty działania Fenylopiracetamu i może zapobiec niektórym skutkom ubocznym.

Preparat jest rozpuszczalny w wodzie. Niektórzy twierdzą, iż działa najlepiej przyjmowany na pusty żołądek. Jednak jeśli wystąpią nudności, Fenylopiracetam lepiej zażywać razem z pokarmem. Jeśli w ten sposób przyjmowany zadziała słabiej, należy zwiększyć dawkę.

EFEKTY UBOCZNE

Fenylopiracetam jest generalnie dobrze tolerowany przez organizm ludzki i większość użytkowników nie odnotowała żadnych efektów ubocznych. Preparat był testowany w wielu miejscach na świecie i został uznany za całkowicie bezpieczny.

Jednak niektóre osoby odczuły efekty uboczne po zażyciu fenotropilu. Zwykle są to bóle głowy, nudności, rozdrażnienie, bezsenność i problemy żołądkowo-jelitowe. Większość z tych problemów można uniknąć zmieniając sposób przyjmowania preparatu. Łącząc go ze źródłem choliny, zapobiega się bólom głowy. Jeśli pojawią się problemy trawienne, preparat należy zacząć przyjmować razem z pokarmem. Jeśli doświadczy się bezsenności, należy zmienić godzinę przyjmowania Fenylopiracetamu.

BEZPIECZEŃSTWO

Producenci zastrzegają, iż preparat nie jest przeznaczony dla kobiet w ciąży i dzieci. Zaleca się ostrożność w przypadku niewydolności nerek lub wątroby.

Śmiertelną dawkę określono na poziomie 800mg/kg u gryzoni, co sugeruje szeroki indeks terapeutyczny. Według danych producenta, nie odnotowano działania teratogennego, mutagennego czy rakotwórczego Fenylopiracetamu.

PODSUMOWANIE

Mimo, iż jest to w zasadzie piracetam, to dodanie do niego grupy fenylowej naprawdę zintensyfikowało działanie. Może się przydać osobom o bardzo różnych stylach życia: studentom którzy szukają dodatkowej pomocy przed sesją, kierowcom ciężarówek, ludziom biznesu poszukującym sposobu na podniesienie zdolności poznawczych, czy nawet sportowcom, liczącym na dodatkowe źródło energii (o ile nie biorą udziału w zawodach).

Mimo, że nie ma poważnych skutków ubocznych zażywania Fenylopiracetamu, zaleca się jego ograniczone spożycie. Najlepiej zacząć przyjmowanie od małych dawek i podnosić je tylko wtedy, gdy dobrze już poznasz efekty działania i uznasz je za niewystarczające.

Źródła:

  1. http://www.phenotropil.ru/usr/files/instruction.pdf
  2. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/20166767
  3. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18379471
  4. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/16447562
  5. http://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1111/j.1742-7843.2011.00742.x/pdf
  6. http://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/summary/summary.cgi?cid=132441
  7. http://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/summary/summary.cgi?cid=7408
  8. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/9037245
  9. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/21626817
  10. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/16608112

 

Poznaj autora / Luiza

Zostaw komentarz

Twój email nie zostanie upubliczniony.

You may use these HTML tags and attributes: <a href="" title=""> <abbr title=""> <acronym title=""> <b> <blockquote cite=""> <cite> <code> <del datetime=""> <em> <i> <q cite=""> <s> <strike> <strong>