,

Działanie antydepresyjne acetylo-l-karnityny poprzez indukcję epigenetycznych receptorów mGlu2

Działanie antydepresyjne acetylo-l-karnityny poprzez indukcję epigenetycznych receptorów mGlu2

ALCAR to bardzo dobrze przyswajalna forma l-karnityny, która jest donorem grup acetylowych w tworzeniu neuroprzekaźnika związanego z pamięcią i koncentracją – acetylocholiny. Jak się okazuje posiada ona również właściwości antydepresyjne o nietypowym mechanizmie działania.

Mechanizmy epigenetyczne są zaangażowane w patofizjologię zaburzeń depresyjnych oraz posiadają unikalny potencjał który można wykorzystać w terapii.

Bardzo dobrze tolerowany przez organizm środek acetylujący jakim jest acetylo-l-karnityna posiada właściwości antydepresyjne poprzez epigenetyczną regulację receptorów metabotropowych glutaminianu typu 2 (mGlu2).  ALCAR powoduje natychmiastowy i długotrwały efekt antydepresyjny u szczurów i myszy wystawionych na przewlekły i nieprzewidywany stres, który indukował depresję. W obu przypadkach ALCAR powodował zwiększenie stężenia acetylowanego H3K27 związanego z promotorem Gm2 , a także zwiększoną acetylację NF-ĸB, podjednostki p65, tym samym zwiększając transkrypcję genu kodującego Grm2 do receptora mGlu2 w hipokampie i korze przedczołowej.

Co ważne, ALCAR zmniejsza czas unieruchomienia w teście wymuszonego pływania oraz i zwiększa preferencję sacharozy już po trzech dniach terapii, podczas gdy przy stosowaniu chlorpromazyny czas ten wynosił aż 14 dni.  Nie zaobserwowano również  budowania tolerancji a efekty utrzymywały się nawet 2 tygodnie po odstawieniu.

Szybkie i długotrwałe działanie antydepresyjne acetylo-l-karnityny sugeruje na możliwość dość unikalnego podejścia do badań nad epigenetyczną hipotezą zaburzeń depresyjnych u ludzi, torując tym samym drogę do bardziej efektywnych i bezpiecznych leków z szybszym profilem działania.

Więcej na: pnas.org/content/110/12/4804.abstract

Poznaj autora / nootraveller

Jeden komentarz

Zostaw komentarz

Twój email nie zostanie upubliczniony.

You may use these HTML tags and attributes: <a href="" title=""> <abbr title=""> <acronym title=""> <b> <blockquote cite=""> <cite> <code> <del datetime=""> <em> <i> <q cite=""> <s> <strike> <strong>